色瑞替尼(Ceritinib)是什么药
色瑞替尼(Ceritinib) 是一种靶向抗肿瘤药物,属于 第二代ALK抑制剂,主要用于治疗 ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。以下是关于该药物的关键信息:
1. 药物类别
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靶向药:特异性抑制 间变性淋巴瘤激酶(ALK),阻断肿瘤细胞生长信号。
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适应症:
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ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。
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对第一代ALK抑制剂(如克唑替尼)耐药后的二线治疗。
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2. 核心作用机制
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抑制ALK融合基因:ALK基因突变会导致癌细胞异常增殖,色瑞替尼通过阻断ALK蛋白的活性,抑制肿瘤生长。
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穿透血脑屏障:对脑转移病灶有一定疗效。
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覆盖部分耐药突变:对克唑替尼耐药后的常见突变(如L1196M、G1269A)仍有效。
3. 适用人群
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经基因检测(如FISH、NGS或免疫组化)确认 ALK阳性 的NSCLC患者。
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患者需在医生指导下使用,不可盲目用药。
4. 常见不良反应
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高发(>30%):腹泻、恶心、呕吐、肝功能异常(ALT/AST升高)。
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需警惕的严重副作用:
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肝毒性(需定期监测肝功能)。
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间质性肺病(ILD)(表现为呼吸困难、咳嗽)。
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QT间期延长(可能引发心律失常)。
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高血糖(糖尿病患者需密切监测)。
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5. 用药注意事项
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服用方式:每日1次,空腹服用(餐前1小时或餐后2小时),以降低胃肠道刺激。
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禁忌症:对药物成分过敏者、严重肝功能不全者禁用。
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药物相互作用:避免与CYP3A4强效抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)联用。
6. 与其他ALK抑制剂的区别
药物 | 代际 | 特点 | 常见耐药突变覆盖 |
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克唑替尼 | 第一代 | 首个ALK抑制剂,脑渗透性较弱 | 有限 |
色瑞替尼 | 第二代 | 对部分克唑替尼耐药有效,脑转移活性增强 | L1196M, G1269A等 |
阿来替尼 | 第二代 | 副作用更轻,一线首选之一 | 更广 |
劳拉替尼 | 第三代 | 覆盖绝大多数耐药突变 | 最广 |
7. 重要提示
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基因检测是前提:必须通过活检或血液检测确认ALK阳性方可使用。
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严格随访监测:用药期间需定期检查肝功能、心电图、血糖等。
如有疑问,请咨询肿瘤科医生或药师,切勿自行调整剂量!
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