卢修斯（Lucius）依鲁替尼（Ibrutinib）简介

卢修斯（Lucius）依鲁替尼（Ibrutinib）简介

1. 基本信息

• 通用名：依鲁替尼（Ibrutinib）

• 商品名：卢修斯（Lucius，部分国家商品名）

• 剂型：胶囊/片剂（常见规格：140mg、420mg）

• 药理分类：布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂

• 生产厂家：卢修斯制药（Lucius Pharmaceuticals）

2. 作用机制

依鲁替尼是一种靶向小分子抑制剂，通过不可逆地结合布鲁顿酪氨酸激酶（BTK），阻断B细胞受体（BCR）信号通路，从而：

• 抑制恶性B细胞的增殖和存活

• 减少肿瘤微环境中的细胞迁移和粘附

• 诱导癌细胞凋亡

3. 适应症

依鲁替尼主要用于治疗以下B细胞恶性肿瘤：
 慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）
 套细胞淋巴瘤（MCL）（适用于至少接受过一种既往治疗的患者）
 华氏巨球蛋白血症（WM）（可单药或联合利妥昔单抗）
 边缘区淋巴瘤（MZL）（部分国家批准）
 慢性移植物抗宿主病（cGVHD）（二线治疗）

4. 用法用量

• 标准剂量：

  • CLL/SLL、WM、MZL：420mg（3×140mg胶囊）每日1次

  • MCL：560mg（4×140mg胶囊）每日1次

• 服用方式：

  • 整粒吞服，不可压碎或咀嚼

  • 固定时间服用（建议早晨）

  • 可与食物同服或不与食物同服（避免葡萄柚/塞维利亚橙）

• 剂量调整：

  • 出现严重副作用（如出血、感染、房颤）时需调整剂量或暂停用药

5. 常见副作用

6. 禁忌症

 对依鲁替尼过敏者
 严重活动性出血（如消化道出血、颅内出血）
 妊娠及哺乳期妇女（可能致胎儿畸形）
 同时使用强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）

7. 药物相互作用

• CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、伏立康唑） → 增加依鲁替尼血药浓度（需减量）

• CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平） → 降低依鲁替尼疗效（避免联用）

• 抗凝药（华法林、阿司匹林） → 增加出血风险

8. 特殊人群用药

• 肝功能不全：Child-Pugh A/B级需减量，C级慎用

• 肾功能不全：无需调整剂量

• 老年人：无需调整剂量，但需密切监测副作用

9. 存储条件

• 避光、密封，储存于25℃以下

• 避免潮湿环境

10. 临床优势

 口服靶向药，使用方便，患者依从性高
 对多种B细胞恶性肿瘤有效，尤其对难治/复发性病例显示显著疗效
 相比化疗，副作用相对可控

11. 注意事项

 用药前：评估心血管风险（房颤病史）、感染状态、肝功能
 用药期间：

• 每月监测血常规、肝功能

• 避免接种活疫苗（如麻疹疫苗）

• 警惕出血倾向（如异常瘀斑、鼻血）
   出现严重副作用（如持续腹泻、心悸、呼吸困难）应立即就医

总结

卢修斯（Lucius）依鲁替尼是一种高效、便捷的BTK抑制剂，广泛用于B细胞淋巴瘤和白血病的治疗。其靶向性强、口服方便，但需注意出血、感染和心血管风险。具体用药方案应由血液科或肿瘤科医生根据患者情况制定。