色瑞替尼（Ceritinib）VS布加替尼
以下是 色瑞替尼（Ceritinib）与布加替尼（Brigatinib） 的对比分析，涵盖关键药理学特性、临床疗效、安全性及适用场景：
1. 基本信息对比
| 项目 | 色瑞替尼（Ceritinib） | 布加替尼（Brigatinib） |
|---|---|---|
| 靶点 | ALK、ROS1、IGF-1R | ALK、ROS1、EGFR（T790M）、HER2 |
| 适应症 | ALK阳性NSCLC（一线及克唑替尼耐药后） | ALK阳性NSCLC（一线及克唑替尼耐药后） |
| 剂型 | 150mg胶囊（450mg随餐或750mg空腹） | 30mg/90mg片剂（180mg每日1次） |
| 代谢途径 | CYP3A4 | CYP3A4/CYP2C8 |
2. 疗效对比
（1）一线治疗（ALK阳性NSCLC）
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无进展生存期（PFS）：
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色瑞替尼：16.6个月（ASCEND-4）。
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布加替尼：24个月（ALTA-1L研究），显著优于色瑞替尼。
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脑转移控制：
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布加替尼：颅内缓解率 78%，中位PFS 24个月（基线脑转移患者）。
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色瑞替尼：颅内缓解率 45%-65%，中位PFS 10.7个月。
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（2）克唑替尼耐药后二线治疗
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布加替尼：ORR 54%，对G1202R突变有效（ORR 50%）。
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色瑞替尼：ORR 39%-56%，但对G1202R效果较差（ORR 20%）。
（3）总生存期（OS）趋势
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布加替尼：3年OS率 71%（ALTA-1L）。
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色瑞替尼：无显著OS优势报告。
3. 安全性对比
| 不良反应 | 色瑞替尼 | 布加替尼 |
|---|---|---|
| 胃肠道毒性 | 高发（腹泻70%、恶心60%） | 较低（腹泻40%、恶心33%） |
| 肝毒性 | ALT/AST升高（30%-50%） | 肝酶升高（15%-20%） |
| 间质性肺病 | 罕见（＜1%） | 风险较高（3%-6%，需监测早期症状） |
| 高血压 | 少见 | 较常见（21%，需定期监测血压） |
| 肌酸激酶升高 | 罕见 | 常见（40%-50%） |
| QT间期延长 | 风险较高 | 风险较低 |
4. 用药便捷性对比
| 项目 | 色瑞替尼 | 布加替尼 |
|---|---|---|
| 给药方案 | 450mg随餐或750mg空腹（每日1次） | 180mg每日1次（前7天90mg导入） |
| 饮食限制 | 需随餐优化耐受性 | 无严格饮食要求 |
| 药物相互作用 | 需避免强效CYP3A4抑制剂/诱导剂 | 同左，但影响相对较小 |
5. 临床选择建议
优先选择布加替尼的情况：
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一线治疗（PFS更长，脑转移控制更优）。
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基线脑转移或G1202R突变（布加替尼穿透血脑屏障能力更强）。
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无法耐受色瑞替尼的肝毒性或QT风险。
优先选择色瑞替尼的情况：
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经济受限（部分地区色瑞替尼价格更低）。
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需每日1次给药且可接受随餐服用。
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间质性肺病高风险患者（布加替尼相关ILD需谨慎）。
6. 总结
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疗效：布加替尼在PFS、OS及脑转移控制上全面优于色瑞替尼，尤其对G1202R突变有效。
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安全性：色瑞替尼肝毒性和QT风险高；布加替尼需警惕ILD和高血压，但胃肠道耐受性更好。
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指南推荐：NCCN指南将 布加替尼列为一线优先选择，色瑞替尼作为后续选项。
注：最终选择需结合患者突变类型、并发症及药物可及性综合评估。
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