色瑞替尼（Ceritinib）要注意事项

色瑞替尼（Ceritinib）使用注意事项

色瑞替尼（Ceritinib，商品名：Zykadia®）是一种ALK抑制剂，用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。在使用过程中，需特别注意以下事项：

1. 用药前注意事项

(1) 基因检测确认ALK阳性

• 必须通过分子检测（FISH、IHC、NGS或RT-PCR）确认ALK融合基因阳性，否则治疗无效。

(2) 肝功能监测

• 基线检查：用药前需检测ALT、AST、胆红素等肝功能指标。

• 剂量调整：

  • 轻中度肝功能不全（Child-Pugh A/B）：可能需要减量（如450mg/日）。

  • 严重肝功能不全（Child-Pugh C）：避免使用或谨慎评估。

(3) 心脏监测（QT间期延长风险）

• 基线心电图（ECG）：评估QT间期，尤其是有心脏病史或使用其他延长QT药物的患者。

• 定期监测：治疗期间如出现心悸、晕厥等症状，需立即检查心电图。

(4) 血糖监测（高血糖风险）

• 糖尿病患者：需密切监测血糖，可能需要调整降糖药剂量。

• 非糖尿病患者：治疗期间可能出现高血糖，需定期检测空腹血糖。

2. 用药期间注意事项

(1) 胃肠道不良反应（常见）

• 恶心、呕吐、腹泻：多数发生在用药初期，可随治疗减轻。

  • 建议：随餐服用可减轻胃肠道刺激；必要时使用止吐药或止泻药。

(2) 肝功能异常（需定期监测）

• 每2周监测ALT/AST，直至稳定，之后每月或按需检查。

• 如出现肝毒性（ALT/AST >5倍ULN）：需暂停用药，恢复后可减量继续治疗。

(3) 间质性肺病（ILD）/肺炎（罕见但严重）

• 症状：新发或加重的呼吸困难、咳嗽、低氧血症。

• 处理：一旦怀疑ILD，立即停药并给予糖皮质激素治疗。

(4) 胰腺炎风险

• 监测指标：血清淀粉酶、脂肪酶（如升高需警惕）。

• 症状：持续上腹痛、恶心呕吐。

(5) 胎儿毒性（妊娠禁忌）

• 育龄期女性：用药期间及停药后至少3个月需采取高效避孕措施。

• 男性患者：可能影响精子质量，建议避孕至停药后3个月。

3. 药物相互作用

• CYP3A4强抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）：可能增加色瑞替尼血药浓度，需避免联用或调整剂量。

• CYP3A4强诱导剂（如利福平、苯妥英钠）：可能降低色瑞替尼疗效，需换用非诱导剂或调整剂量。

• 质子泵抑制剂（PPI，如奥美拉唑）：可能降低色瑞替尼吸收，建议间隔2小时服用。

4. 特殊人群用药

• 老年人（≥65岁）：无需调整剂量，但需密切监测副作用。

• 儿童/青少年：安全性和有效性未确立，不推荐使用。

• 哺乳期：禁止哺乳（药物可能进入乳汁）。

5. 存储与用药方式

• 口服给药：每日1次，空腹或低脂餐后服用（高脂饮食会增加副作用）。

• 存储：室温（≤30°C）保存，避免潮湿。

总结

• 必须检测ALK状态，避免用于ALK阴性患者。

• 重点关注：肝功能、血糖、心电图、胃肠道反应。

• 妊娠禁忌，育龄期患者需严格避孕。

• 避免与CYP3A4强效抑制剂/诱导剂联用。

注：具体用药方案需遵循医生指导和当地药品说明书。