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维贝格龙(Vebreltinib)作用是什么

点击次数:  更新时间:2025-06-11  【打印此页】  【关闭

维贝格龙(Vebreltinib,曾用名:PLB1001)是一种高选择性 c-MET(间质上皮转化因子)抑制剂,主要用于治疗 携带MET基因异常(如突变或扩增)的恶性肿瘤。以下是其具体作用和应用:


1. 核心作用机制

  • 靶向抑制c-MET信号通路
    c-MET是一种与肿瘤生长、转移和耐药性相关的受体酪氨酸激酶。维贝格龙通过选择性抑制c-MET的活性,阻断下游信号传导(如RAS/MAPK、PI3K/AKT等通路),从而抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和转移。

  • 针对MET异常
    尤其适用于 MET exon14跳跃突变MET扩增 MET蛋白过表达的肿瘤,这些异常常见于非小细胞肺癌(NSCLC)、胃癌、肝癌等。


2. 适应症(已获批或临床试验中)

  • 非小细胞肺癌(NSCLC)
    用于治疗携带 MET exon14跳跃突变的晚期或转移性NSCLC患者(部分国家已获批或处于III期临床试验阶段)。

  • 其他实体瘤
    如胃癌、胶质母细胞瘤等MET驱动型肿瘤的临床试验也在进行中。


3. 临床优势

  • 高选择性:相比多靶点药物(如克唑替尼),维贝格龙对c-MET的抑制更精准,可能减少脱靶副作用。

  • 克服耐药性:对部分因MET扩增导致的EGFR-TKI耐药(如奥希替尼耐药)患者可能有效。


4. 常见不良反应

包括水肿、恶心、疲劳、肝功能异常等,总体安全性可控,但需定期监测肝酶和血常规。


5. 研发背景

由中国药企 浦润奥生物(PuRui Pharma) 研发,2023年在国内提交上市申请(针对MET exon14跳跃突变NSCLC),目前正在全球多中心推进临床试验。

 
维贝格龙(Vebreltinib)作用是什么
维贝格龙(Vebreltinib)作用是什么

 

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