维贝格龙(Vebreltinib)作用是什么
维贝格龙(Vebreltinib,曾用名:PLB1001)是一种高选择性 c-MET(间质上皮转化因子)抑制剂,主要用于治疗 携带MET基因异常(如突变或扩增)的恶性肿瘤。以下是其具体作用和应用:
1. 核心作用机制
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靶向抑制c-MET信号通路:
c-MET是一种与肿瘤生长、转移和耐药性相关的受体酪氨酸激酶。维贝格龙通过选择性抑制c-MET的活性,阻断下游信号传导(如RAS/MAPK、PI3K/AKT等通路),从而抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和转移。 -
针对MET异常:
尤其适用于 MET exon14跳跃突变、MET扩增或 MET蛋白过表达的肿瘤,这些异常常见于非小细胞肺癌(NSCLC)、胃癌、肝癌等。
2. 适应症(已获批或临床试验中)
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非小细胞肺癌(NSCLC):
用于治疗携带 MET exon14跳跃突变的晚期或转移性NSCLC患者(部分国家已获批或处于III期临床试验阶段)。 -
其他实体瘤:
如胃癌、胶质母细胞瘤等MET驱动型肿瘤的临床试验也在进行中。
3. 临床优势
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高选择性:相比多靶点药物(如克唑替尼),维贝格龙对c-MET的抑制更精准,可能减少脱靶副作用。
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克服耐药性:对部分因MET扩增导致的EGFR-TKI耐药(如奥希替尼耐药)患者可能有效。
4. 常见不良反应
包括水肿、恶心、疲劳、肝功能异常等,总体安全性可控,但需定期监测肝酶和血常规。
5. 研发背景
由中国药企 浦润奥生物(PuRui Pharma) 研发,2023年在国内提交上市申请(针对MET exon14跳跃突变NSCLC),目前正在全球多中心推进临床试验。


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