维贝格龙(Vebreltinib)
维贝格龙(Vebreltinib) 是一种新型的 高选择性 c-Met(间质上皮转化因子)抑制剂,主要用于治疗某些 MET 基因异常(如 MET 外显子 14 跳突变)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。以下是关于该药物的关键信息整理:
一、适应症
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MET 外显子 14 跳突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)
(适用于既往接受过含铂化疗失败或无法耐受的患者) -
其他 MET 异常(如 MET 扩增)的实体瘤(部分临床试验中探索)
二、作用机制
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c-Met 抑制剂:通过选择性抑制 MET 酪氨酸激酶活性,阻断 MET 信号通路,从而抑制肿瘤生长和转移。
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高选择性:相较于传统多靶点 MET 抑制剂(如克唑替尼),维贝格龙对 MET 靶点的抑制更具特异性,可能减少脱靶副作用。
三、用法用量
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推荐剂量:通常为 200mg 口服,每日一次(空腹或餐后均可,具体遵医嘱)。
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剂量调整:根据不良反应(如肝毒性、水肿等)可能需要减量或暂停用药。
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服药方法:整片吞服,避免与强效 CYP3A4 抑制剂/诱导剂联用(可能影响血药浓度)。
四、常见副作用
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消化系统
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恶心、呕吐、腹泻、食欲下降。
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水肿
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外周水肿(如手脚肿胀)、面部水肿。
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肝功能异常
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转氨酶(ALT/AST)升高(需定期监测)。
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其他
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疲劳、皮疹、低白蛋白血症。
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五、严重不良反应
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间质性肺病(ILD):罕见但可能致命,需警惕新发或加重的呼吸困难。
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肝毒性:严重时可导致药物性肝炎。
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QT间期延长:可能增加心律失常风险(尤其低钾血症或合并其他 QT 延长药物时)。
六、禁忌与注意事项
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禁忌
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对药物成分过敏者。
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严重肝功能不全(Child-Pugh C 级)患者慎用。
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注意事项
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用药前:需通过基因检测(如 NGS)确认 MET 外显子 14 跳突变。
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用药期间:定期监测肝功能、电解质(钾/镁)及心电图(QT 间期)。
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妊娠/哺乳:可能对胎儿有害,用药期间需避孕。
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七、药物相互作用
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CYP3A4 抑制剂(如酮康唑):可能升高维贝格龙血药浓度,增加毒性风险。
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CYP3A4 诱导剂(如利福平):可能降低药物疗效。
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QT 延长药物(如胺碘酮):避免联用。
八、研发与上市情况
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中国自主研发:由 浦润奥生物(PuRui Pharma) 开发,2023 年在中国获批上市(商品名:Vebreltinib)。
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临床试验:仍在探索其他 MET 异常肿瘤(如胃癌、脑转移等)的适应症。
重要提示:以上信息基于公开资料整理,具体用药需严格遵循 最新版药品说明书 和 医生指导。治疗期间若出现呼吸困难、黄疸或严重水肿,应立即就医。
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