图卡替尼（Tucatinib）用法用量
图卡替尼（Tucatinib）用法用量指南（2024年最新版）
一、标准给药方案
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推荐剂量
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300mg口服，每日2次（约每12小时一次）
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与食物无关：餐前或餐后均可服用
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剂型规格
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薄膜包衣片：50mg/片、150mg/片
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示例组合：150mg×2片（300mg）/次
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服药方法
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整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开
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若漏服：
✓ 距下次服药时间＞6小时：立即补服
✓ ≤6小时：跳过本次剂量，按原计划服下次
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二、不同适应症的联合方案
| 适应症 | 图卡替尼剂量 | 联合药物及用法 | 治疗周期 |
|---|---|---|---|
| HER2+乳腺癌 | 300mg bid | 曲妥珠单抗（6mg/kg IV q3w*）+卡培他滨（1000mg/m² bid d1-14） | 21天为一周期 |
| HER2+结直肠癌 | 300mg bid | 曲妥珠单抗（6mg/kg IV q3w） | 持续至疾病进展/不可耐受 |
*注：曲妥珠单抗首剂8mg/kg，后续6mg/kg
三、剂量调整（基于不良反应）
1. 减量阶梯
| 毒性分级 | 调整方案 |
|---|---|
| 首次≥3级不良反应 | 降至250mg bid |
| 再次≥3级不良反应 | 进一步降至200mg bid |
| 仍无法耐受200mg bid | 永久停药 |
2. 常见需调整剂量的毒性
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腹泻：≥2级暂停，恢复后降级
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肝毒性：ALT/AST＞5×ULN或胆红素＞3×ULN时暂停
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手足综合征（联用卡培他滨时）
四、特殊人群用药
| 人群 | 剂量建议 |
|---|---|
| 肝功能不全 |
Child-Pugh A：正常剂量 Child-Pugh B：200mg bid Child-Pugh C：禁用 |
| 肾功能不全 |
CrCl≥30mL/min：无需调整 CrCl＜30mL/min：无数据，慎用 |
| 老年人（≥65岁） | 无需调整 |
| 儿童 | 未建立安全数据 |
五、重要用药提示
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治疗前必查：
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确认HER2阳性（IHC 3+或ISH+）
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肝功能（ALT/AST/胆红素）
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妊娠检测（育龄女性）
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治疗中监测：
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每3周复查肝功能
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密切观察腹泻（发生率＞50%）
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联用卡培他滨时监测手足综合征
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禁忌症：
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严重肝损伤（Child-Pugh C）
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对活性成分或辅料过敏
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六、全球主要规格对比
| 地区 | 商品名 | 剂型规格 | 备注 |
|---|---|---|---|
| 美国/欧盟 | Tukysa® | 50mg、150mg片剂 | 原研（Seagen/辉瑞） |
| 中国 | - | 未上市（海南博鳌可特许使用） | 需医生处方，冷链运输 |
总结
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核心用法：300mg bid口服，需定时服用（如早8点/晚8点）
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精准联用：乳腺癌"三联方案"（+曲妥珠+卡培他滨），结直肠癌"双靶方案"（+曲妥珠）
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灵活调整：按毒性分级逐步减量（300→250→200mg bid）
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脑转移优势：唯一可单药入脑的HER2 TKI，无需调整剂量
（注：具体用药需遵循主治医生方案和当地药品说明书）
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