图卡替尼是什么药

图卡替尼（Tucatinib） 是一种靶向抗癌药物，主要用于治疗HER2阳性乳腺癌和HER2阳性结直肠癌。以下是关于该药的详细介绍：

1. 药物类别

• 靶向药：选择性抑制HER2（人类表皮生长因子受体2）的酪氨酸激酶活性。

• 与其他药物联用：常与曲妥珠单抗（Trastuzumab）和卡培他滨（Capecitabine）联合使用，增强疗效。

2. 适应症

• HER2阳性乳腺癌：

  • 适用于晚期或转移性HER2阳性乳腺癌，尤其是既往接受过其他HER2靶向治疗（如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1）后病情进展的患者。

• HER2阳性结直肠癌（部分国家批准）：

  • 用于治疗RAS野生型、HER2阳性转移性结直肠癌（需基因检测确认）。

3. 作用机制

• 高选择性HER2抑制剂：

  • 与曲妥珠单抗不同，图卡替尼是小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可穿透血脑屏障，对HER2阳性脑转移患者可能更有效。

  • 对EGFR（HER1）抑制作用较弱，减少相关副作用（如皮疹、腹泻）。

4. 常见副作用

• 腹泻（最常见，可能需用止泻药管理）

• 疲劳

• 恶心、呕吐

• 肝酶升高（需定期监测肝功能）

• 手足综合征（皮肤红肿、脱屑）

5. 用药注意事项

• 基因检测：需通过活检或血液检测确认HER2阳性（IHC 3+或FISH阳性）。

• 剂量：通常为300mg口服，每日2次，联用曲妥珠单抗和卡培他滨。

• 禁忌：严重肝功能不全者需调整剂量。

• 孕妇禁用：可能对胎儿造成危害。

6. 研发与上市情况

• 原研公司：美国Seagen（现被辉瑞收购）。

• 获批情况：

  • 美国FDA：2020年批准用于HER2阳性乳腺癌。

  • 中国：尚未正式获批（截至2024年），但可通过海南博鳌等医疗先行区特许使用。

7. 与其他HER2药物的区别

8. 患者关注问题

• 疗效：在HER2阳性乳腺癌中，联用方案可显著延长无进展生存期（PFS），尤其对脑转移患者有益。

• 价格：国外售价较高（约数万元/月），国内未上市时需通过海外渠道或临床试验获取。

总结

图卡替尼是HER2阳性癌症治疗的重要进展，尤其适合既往治疗失败或脑转移患者。用药前需严格评估HER2状态，并在医生指导下管理副作用。国内患者可关注临床实验或国际多中心试验机会。