特泊替尼是什么药

特泊替尼（Tepotinib） 是一种靶向抗肿瘤药物，属于 MET抑制剂，主要用于治疗携带 MET外显子14跳跃突变（METex14跳跃突变） 的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。以下是关于该药的详细介绍：

1. 药品基本信息

• 通用名：特泊替尼（Tepotinib）

• 商品名：Tepmetko（全球通用商品名）

• 靶点：MET（间质上皮转化因子）酪氨酸激酶抑制剂

• 适应症：

  • METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）（成人患者）。

  • 其他MET基因异常（如MET扩增）的实体瘤（临床试验中）。

2. 作用机制

• 抑制MET信号通路：特泊替尼通过选择性结合MET蛋白，阻断其异常激活，从而抑制肿瘤细胞增殖、存活和转移。

• 针对特定突变：仅对携带 METex14跳跃突变 的患者有效（需基因检测确认）。

3. 使用方法

• 推荐剂量：500mg（2片×250mg），每日1次，空腹或随餐服用。

• 疗程：持续使用直至疾病进展或不可耐受的毒性。

• 调整剂量：

  • 如出现严重不良反应（如肝毒性、间质性肺病），可能需减量或暂停用药。

4. 常见不良反应

• ≥10%发生率：

  • 水肿（外周水肿、面部水肿）

  • 恶心、腹泻、食欲下降

  • 疲劳、肌肉疼痛

  • 血肌酐升高（肾功能监测）

• 严重但罕见：

  • 间质性肺病（ILD）（需立即停药并就医）

  • 肝毒性（ALT/AST升高）

  • 心律失常（QT间期延长）

5. 重要注意事项

• 基因检测必需：用药前必须通过分子检测（如NGS）确认 METex14跳跃突变。

• 禁忌症：

  • 对特泊替尼过敏者。

  • 严重肝功能不全者慎用。

• 药物相互作用：

  • 强CYP3A诱导剂（如利福平）：可能降低特泊替尼疗效，需避免联用。

  • P-gp抑制剂（如胺碘酮）：可能增加特泊替尼血药浓度。

6. 临床疗效

• 关键试验（VISION研究）：

  • 客观缓解率（ORR）：约43%-46%（部分患者肿瘤显著缩小）。

  • 中位缓解持续时间（DoR）：约11.1个月。

• 优势：口服给药，对传统化疗/免疫治疗失败的患者有效。

7. 特殊人群用药

• 孕妇：可能致胎儿 harm，用药期间需避孕。

• 哺乳期：暂停哺乳。

• 老年人：无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

8. 药物获取与价格

• 上市情况：

  • 日本、美国、欧盟等地已获批（商品名 Tepmetko）。

  • 中国需通过海南博鳌等特许医疗渠道获取。

• 价格：约 3万-5万元/月（因地区和医保政策而异）。

9. 患者提示

• 定期监测：肝功能、电解质、心电图（QT间期）、肺部症状（警惕ILD）。

• 水肿管理：抬高肢体、限盐，必要时使用利尿剂。

• 避免擅自停药：即使症状缓解也需持续用药。

⚠️ 重要提醒：
特泊替尼为 处方药，需在肿瘤科医生指导下使用，并严格遵循基因检测结果。若出现呼吸困难、黄疸或严重水肿，应立即就医。