阿普昔腾坦（Aprocitentan）

阿普昔腾坦（Aprocitentan）是一种新型的双重内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗难治性高血压。以下是基于现有信息的综合说明，但需注意该药物可能尚未在中国大陆获批，具体使用请遵医嘱并参考最新官方说明书。

药物基本信息

• 通用名：阿普昔腾坦（Aprocitentan）

• 商品名：Tryvio（部分国家/地区）

• 药理类别：内皮素受体拮抗剂（ETA/ETB双重拮抗）

适应症

• 难治性高血压：在至少3种降压药（包括一种利尿剂）最大耐受剂量下，血压仍未达标的成人患者。

作用机制

• 拮抗内皮素-1（ET-1）与ETA和ETB受体的结合，抑制ET-1介导的血管收缩和钠水潴留，从而降低血压。

用法用量

• 推荐剂量：12.5mg，每日一次口服（可与食物同服或不与食物同服）。

• 调整建议：根据血压反应和耐受性，可增至25mg每日一次。

• 特殊人群：

  • 肾功能不全：轻至中度无需调整；重度需谨慎（数据有限）。

  • 肝功能不全：Child-Pugh A或B级建议12.5mg起始；C级禁用。

  • 老年人（≥65岁）：无需调整。

不良反应

• 常见（≥5%）：

  • 水肿/液体潴留、头痛、低血压、贫血、转氨酶升高。

• 严重风险：

  • 胎儿毒性（孕妇禁用，需避孕）；

  • 肝损伤（需监测肝功能）；

  • 贫血（尤其与其它ERA联用时）。

禁忌症

• 妊娠或计划妊娠（黑框警告）；

• 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）；

• 对药物成分过敏。

药物相互作用

• 强CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平）：可能降低阿普昔腾坦血药浓度，需避免联用。

• CYP3A4抑制剂（如酮康唑）：可能增加暴露量，需谨慎。

• 其他降压药：可能增强降压效果，需监测血压。

注意事项

1. 避孕要求：育龄女性需在治疗期间及停药后1个月内使用高效避孕措施。

2. 肝功能监测：治疗前及期间定期检查ALT/AST。

3. 容量管理：心衰患者慎用（可能加重水肿）。

临床试验数据

• PRECISION研究（III期）：在难治性高血压患者中，阿普昔腾坦12.5mg/25mg显著降低24小时动态收缩压（较安慰剂组多降约4-5 mmHg）。

储存条件

• 避光，30°C以下干燥处保存。

备注

• 目前（截至2023年）阿普昔腾坦已在欧盟和美国获批，但在中国上市状态需查询国家药监局（NMPA）最新信息。

• 处方前需评估患者血压控制情况及合并用药。

请务必以临床医生或药剂师的指导为准，此信息仅供参考。