子宫内膜异位症是一种雌激素依赖性的慢性妇科疾病，在育龄女性中患病率约为十分之一，其主要困扰在于慢性盆腔痛、痛经与性交痛，且常因诊断延迟而长期影响生活质量。对于中重度疼痛，既往多以口服避孕药、非甾体抗炎药、雄激素衍生物或手术为主，专门针对该症状且获监管批准的药物长期稀缺。

　　艾拉戈克钠（通用名elagolixsodium，商品名Orilissa）是一种口服、非肽类的促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。2018年7月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准其用于管理中重度子宫内膜异位症相关疼痛，这是十余年来首个获批用于该适应症的口服治疗药物，也是首个专门为此开发的口服GnRH拮抗剂。

　　在作用机制上，艾拉戈克钠通过竞争性结合垂体GnRH受体，剂量依赖性地抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH），从而降低卵巢性激素（雌二醇、孕酮）水平，减轻雌激素驱动的炎症与疼痛。与需要注射的GnRH激动剂不同，它口服每日一次或两次即可产生“部分性”雌激素抑制，便于在疗效与低雌激素副作用之间寻求平衡。

　　其疗效证据来自两项设计相同的国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照III期临床试验——ElarisEM-I（NCT01620528）与EM-II（NCT01931670），共纳入约1686名经手术确诊、伴有中重度子宫内膜异位症疼痛的育龄女性。研究的两个主要疗效终点均为治疗第3个月时，痛经与非经期盆腔痛的临床应答（以每日电子疼痛日记评分的具有临床意义的下降、且不增加rescue镇痛药使用来定义）。

　　第3个月的结果显示，艾拉戈克钠两个剂量组均显著优于安慰剂，且呈剂量依赖关系。在EM-I研究中，痛经应答率分别为46.4%（150mg每日一次）、75.8%（200mg每日两次），而安慰剂组仅19.6%；EM-II研究中分别为43.4%、72.4%对比22.7%（各项比较P<0.001）。非经期盆腔痛的应答率在EM-I为50.4%、54.5%对比36.5%，EM-II为49.8%、57.8%对比36.5%。

　　上述获益在第6个月时仍可维持；200mg每日两次组在减轻性交痛方面也显著优于安慰剂。基于这些数据，艾拉戈克钠在美国获批两种口服方案：150mg每日一次（最长可使用24个月）与200mg每日两次（最长可使用6个月）。