瑞戈非尼（Regorafenib）适应症和用法用量

瑞戈非尼（Regorafenib）适应症与用法用量详解

一、适应症（全球批准范围）

瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂，目前在全球范围内主要获批用于以下晚期恶性肿瘤的治疗：

1. 转移性结直肠癌（mCRC）

   • 适用人群：既往接受过氟尿嘧啶（5-FU）、奥沙利铂、伊立替康等标准化疗失败的患者。

   • 治疗地位：三线或后线治疗选择。

2. 胃肠道间质瘤（GIST）

   • 适用人群：既往接受过伊马替尼（Imatinib）和舒尼替尼（Sunitinib）治疗后进展的不可切除或转移性GIST。

3. 肝细胞癌（HCC）

   • 适用人群：索拉非尼（Sorafenib）治疗失败后的晚期肝细胞癌患者。

4. 其他探索性适应症（部分国家或临床试验中）

   • 胆管癌、甲状腺癌等（需根据当地法规和临床证据）。

二、用法用量（标准方案）

1. 标准给药方案

• 剂量：160 mg（4片×40 mg），口服，每日1次。

• 疗程：每28天为一个周期，其中：

  • 连续服药21天 → 停药7天（即“21天用药+7天休息”）。

• 服药时间：建议在低脂早餐后30分钟内整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。

2. 剂量调整原则

根据不良反应的严重程度（CTCAE分级），需逐步减量：

• 首次减量：120 mg（3片×40 mg）

• 第二次减量：80 mg（2片×40 mg）

• 永久停药：无法耐受80 mg或出现危及生命的毒性。

常见需减量的不良反应：

• 手足皮肤反应（HFSR）≥2级

• 高血压（药物控制不佳）

• 肝功能异常（ALT/AST＞3倍正常值）

• 严重腹泻或出血

3. 特殊人群用药

• 肝功能不全：

  • Child-Pugh A/B级：需谨慎，可能需减量。

  • Child-Pugh C级：禁用。

• 肾功能不全：轻中度无需调整，终末期肾病数据有限。

• 老年人（≥65岁）：无需调整剂量，但需密切监测副作用。

三、用药注意事项

1. 必须与食物同服：低脂餐（脂肪含量＜30%）可减少胃肠道刺激。

2. 避免药物相互作用：

   • 强CYP3A4诱导剂（如利福平）：可能降低疗效，避免联用。

   • CYP3A4抑制剂（如酮康唑）：可能增加毒性，需谨慎。

3. 监测要求：

   • 每周：血压、体重。

   • 每2周：血常规、肝功能、电解质（尤其血磷）。

4. 禁忌症：

   • 对瑞戈非尼过敏者。

   • 活动性严重感染或未控制的出血。

   • 妊娠期（可能导致胎儿畸形）。

四、老挝卢修斯（Lucius）版的特殊性

• 适应症：通常与原研药一致，但需以当地说明书批准范围为准。

• 价格优势：仿制药成本较低，但需确保药品来源正规。

• 质量监管：通过老挝药监局批准，但未获FDA或EMA认证。

总结

 适应症：晚期结直肠癌、GIST、肝癌（索拉非尼失败后）。
 标准剂量：160 mg/天，用21天停7天，随餐服用。
 剂量调整：根据不良反应逐步减量（120 mg→80 mg）。
 禁忌：严重肝损、妊娠、活动性出血。

注：具体用药需由肿瘤科医生根据患者个体情况制定方案。老挝卢修斯版需核对本地说明书，避免使用非正规渠道药品。