色瑞替尼（Ceritinib，商品名：Zykadia®）说明书

以下是色瑞替尼（Ceritinib，商品名：Zykadia®）的药品说明书核心内容摘要（具体应以实际药品说明书或医生指导为准）：

1. 药品基本信息

• 通用名：色瑞替尼（Ceritinib）

• 商品名：Zykadia®

• 剂型：口服硬胶囊（常见规格：150mg）

• 药理分类：第二代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）

2. 适应症

• ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）：

  • 一线治疗：ALK阳性晚期或转移性NSCLC成人患者（部分国家批准）

  • 二线治疗：克唑替尼（Crizotinib）治疗后进展或无法耐受的ALK阳性NSCLC

3. 用法用量

• 推荐剂量：750mg（5粒150mg胶囊）每日一次，空腹服用（餐前1小时或餐后2小时）

• 剂量调整：

  • 肝功能不全：轻中度（Child-Pugh A/B）减至450mg/日

  • 严重不良反应：按需减量或暂停（如三级以上胃肠道反应、肝毒性）

• 服药注意：

  • 整粒吞服，不可压碎或溶解

  • 避免与葡萄柚/柚汁同服（可能增加血药浓度）

4. 禁忌症

• 对色瑞替尼或辅料过敏者

• 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）

• 妊娠期妇女（需停药至少3个月后再计划妊娠）

5. 不良反应（常见≥20%）

• 胃肠道：腹泻（86%）、恶心（80%）、呕吐（60%）

• 代谢系统：高血糖（49%）、食欲下降（34%）

• 肝脏：ALT/AST升高（35%）

• 其他：疲劳（45%）、体重下降（35%）、QT间期延长（10%）

6. 重要注意事项

• 肝功能监测：治疗前及每月检测ALT/AST，如ALT/AST>5倍ULN需暂停用药

• 心脏风险：基线及治疗期间监测心电图（QTc间期）

• 高血糖管理：糖尿病患者需加强血糖监测，必要时调整降糖方案

• 间质性肺病（ILD）：如出现新发呼吸困难/咳嗽，立即停药并评估

• 胚胎毒性：育龄期患者需采取高效避孕措施（用药期间至停药后3个月）

7. 药物相互作用

• CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）：可能升高色瑞替尼血药浓度，避免联用

• CYP3A4强诱导剂（如利福平）：可能降低疗效，需换用非诱导剂

• 胃酸调节剂：PPI（如奥美拉唑）可能降低吸收，建议间隔2小时服用

8. 特殊人群用药

• 老年人（≥65岁）：无需调整剂量，但需密切监测不良反应

• 肝损患者：轻中度减量，重度禁用

• 儿童：安全性和有效性未确立

9. 储存条件

• 30°C以下保存，保持干燥

• 原包装避光防潮

10. 作用机制补充

• 靶点：选择性抑制ALK、ROS1及IGF-1R激酶

• 耐药覆盖：对克唑替尼耐药突变（L1196M、G1269A等）有效

注：本摘要仅供参考，具体用药需严格遵循医生处方和官方批准说明书（如FDA、EMA或PMDA版本）。治疗前必须通过FISH/IHC/NGS确认ALK阳性。