艾乐替尼（Alectinib）简介

艾乐替尼（Alectinib）简介

1. 基本属性

• 中文名：艾乐替尼

• 英文名：Alectinib

• 商品名：安圣莎（Alecensa）

• 研发公司：罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）

• 药物类别：第二代ALK/RTK抑制剂（靶向抗肿瘤药）

• 获批时间：

  • 日本：2014年（全球首个获批）

  • 中国：2018年

2. 核心特点

• 精准靶向：高选择性抑制ALK和RET酪氨酸激酶

• 突破性优势：

  • 强效穿透血脑屏障（脑转移控制率超80%）

  • 对克唑替尼耐药突变有效（如L1196M、G1269A）

  • 显著延长无进展生存期（中位PFS达34.8个月）

3. 适应症

• 一线治疗：ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者

• 二线治疗：克唑替尼治疗失败后的ALK阳性NSCLC

4. 关键临床数据

5. 作用机制

通过不可逆结合ALK蛋白，阻断下游：

• PI3K/AKT/mTOR通路

• RAS/MEK/ERK通路
  → 抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡

6. 剂型与规格

• 剂型：口服胶囊

• 规格：150mg/粒（常见包装：112粒/盒）

7. 全球应用现状

• NCCN指南推荐：ALK阳性NSCLC一线首选方案

• 医保覆盖：已纳入中国医保（2021年谈判降价53%）

8. 研发意义

• 将晚期ALK阳性肺癌转化为"慢性病"管理

• 开启肺癌脑转移靶向治疗新时代

注：用药前必须通过FISH、IHC或NGS检测确认ALK基因融合突变。