艾乐替尼（Alectinib）是什么药

艾乐替尼（Alectinib） 是一种靶向抗癌药物，属于 ALK抑制剂，主要用于治疗 ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。以下是关于该药物的关键信息：

1. 药物类别

• 靶向药：特异性抑制 ALK（间变性淋巴瘤激酶） 和 RET（转染重排） 基因突变的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞生长信号。

• 第二代ALK抑制剂：相比第一代药物（如克唑替尼），对ALK突变的抑制更强，且能穿透血脑屏障，对脑转移效果更好。

2. 适应症

• ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）：

  • 一线治疗：首次确诊后直接使用。

  • 二线治疗：用于克唑替尼（Crizotinib）耐药后的患者。

• 需基因检测确认：治疗前必须通过 FISH、PCR或NGS 检测确认ALK基因融合突变。

3. 作用机制

• 通过结合ALK蛋白，阻断其磷酸化，抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路，导致肿瘤细胞凋亡。

• 穿透血脑屏障：能有效控制肺癌脑转移病灶。

4. 用法与剂量

• 标准剂量：600mg（4粒150mg胶囊），每日2次（间隔12小时），随餐或空腹均可。

• 整粒吞服：不可咀嚼、压碎或溶解。

• 剂量调整：出现严重副作用（如肝损伤）时需减量或暂停用药。

5. 常见副作用

• 轻度反应（可耐受）：

  • 疲劳、便秘、恶心、肌肉疼痛、皮疹。

  • 视力模糊（光敏反应）。

• 严重反应（需就医）：

  • 间质性肺病（ILD）（呼吸困难、发热）。

  • 肝毒性（黄疸、ALT/AST升高）。

  • 心动过缓（心率＜60次/分）。

6. 优势与临床效果

• 高效低毒：相比化疗，副作用更轻，生存期显著延长。

• 无进展生存期（PFS）：中位PFS可达25-34个月（克唑替尼约10个月）。

• 脑转移控制率：客观缓解率（ORR）约60-80%。

7. 注意事项

• 禁忌：对药物成分过敏者禁用。

• 药物相互作用：避免与强效 CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平） 联用。

• 特殊人群：

  • 孕妇禁用（可能导致胎儿畸形）。

  • 哺乳期妇女需停药或停止哺乳。

8. 研发与上市

• 原研公司：罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）。

• 中国上市：2018年获批，商品名 安圣莎（Alecensa）。

总结

艾乐替尼是ALK阳性肺癌的重要靶向药，尤其适合脑转移患者。用药前必须通过基因检测确认ALK突变，并在医生指导下使用，定期监测肝功能和心肺反应。