图卡替尼（Tucatinib/Tukysa®）说明书摘要

【药品基本信息】

• 通用名：图卡替尼片

• 商品名：Tukysa®（美国）、妥卡替尼（中国译名）

• 靶点：HER2酪氨酸激酶抑制剂（高选择性）

• 规格：50mg、150mg/片

【适应症】

✅ FDA/NMPA批准适应症：

1. HER2阳性晚期乳腺癌（联合曲妥珠单抗+卡培他滨）：

   • 用于接受过≥1种抗HER2治疗的转移性患者

2. HER2阳性结直肠癌（二线治疗，FDA加速批准）

【作用机制】

• 特异性抑制HER2：阻断HER2信号通路，减少PI3K/AKT和MAPK激活

• 保留EGFR活性：减少皮疹/腹泻等副作用（对比奈拉替尼）

• 穿透血脑屏障：脑转移病灶ORR达42%

【用法用量】

1. 标准方案（乳腺癌）

2. 剂量调整

• ≥3级腹泻：暂停→恢复后减量至250mg/次

• 肝毒性（ALT/AST>5×ULN）：永久停药

【不良反应】

【禁忌症】

❌ 绝对禁忌：

• 对活性成分过敏

• 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）

【药物相互作用】

• CYP2C8强抑制剂（如吉非罗齐）：增加图卡替尼浓度 → 避免联用

• CYP3A4诱导剂（如利福平）：降低疗效 → 需剂量调整

【临床疗效】

• HER2阳性乳腺癌（HER2CLIMB试验）：

  • 中位PFS：7.8月（vs 5.6月安慰剂组）

  • 脑转移患者OS：21.6月（vs 12.5月）

• 结直肠癌（MOUNTAINEER试验）：

  • ORR：38%（联合曲妥珠单抗）

【用药监测】

1. 治疗前：

   • 确认HER2阳性（IHC 3+或FISH+）

   • 基线肝功能、心电图

2. 治疗中：

   • 每2周监测腹泻症状

   • 每3个月评估心脏功能（LVEF）

【患者提示】

• 腹泻预防：备好止泻药，避免高纤维饮食

• 服药时间：固定间隔12小时（如早8点/晚8点）

• 妊娠警告：用药期间至末次给药后1周内避孕

【贮藏条件】

• 室温保存（20-25℃）

• 原包装防潮

注：具体用药需遵循最新版说明书及医生处方。
（数据参考：FDA 2023版说明书、ESMO指南2024）