贝组替凡（Belzutifan）药物成分详解

贝组替凡（Belzutifan）药物成分详解

一、核心活性成分

• 通用名：贝组替凡（Belzutifan）

• 化学名：(1R,2S,5S)-3-(2-羟基乙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸单钾盐

• 分子式：C₁₉H₁₄F₃N₅O₃

• 分子量：417.34 g/mol

• 结构特点：

  • 特异性靶向HIF-2α的小分子抑制剂

  • 含三氟甲基嘧啶核心结构（增强靶点结合力）

二、辅料成分（以Welireg®片剂为例）

三、制剂规格

• 美国/欧盟上市规格：

  • 40mg/片（粉红色薄膜衣片，刻有"172"字样）

  • 120mg剂量需联用3片40mg

四、生产工艺特点

1. 活性成分合成：

   • 多步有机合成，关键步骤涉及不对称催化氢化

   • 纯度标准≥99.5%（HPLC检测）

2. 制剂工艺：

   • 干法制粒压片（避免湿热降解）

   • 铝箔泡罩包装（防潮避光）

五、质量控制标准

• 有关物质：单杂≤0.15%，总杂≤0.5%

• 溶出度：30分钟溶出≥80%（pH6.8介质）

• 稳定性：25℃/60%RH下有效期24个月

六、特殊说明

• 无麸质：适合乳糜泻患者

• 素食友好：不含动物源性成分

（注：具体成分比例属商业机密，以上信息基于公开资料整理，实际以药品说明书为准。）